磷脂

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磷脂

药物别名:易善复;Essentiale

一级分类: 消化系统药物
二级分类: 肝脏疾病辅助治疗药物
药物别名: 易善复;Essentiale
药物剂型:
胶囊剂:含多烯磷脂酰胆碱(天然的胆碱磷酸二甘油酯、带有大量的不饱和脂肪酸基,主要为亚油酸,约占70%,亚麻酸和油酸300mg)228mg/粒,30粒/盒;100粒/盒。注射剂:5ml/支(含天然的胆碱磷酸二甘油酯、主要为亚油酸,约占70%,及亚麻酸和油酸250mg,苯甲醇45mg)。
药理作用: 1.临床药理本品主要成分为必需卵磷脂(EPL),必需磷脂在人体内不能自身合成,必须外源供给,它是构成所有细胞膜和亚细胞膜的重要成分,EPL进入人体后,能特异性与肝细胞膜结合,起到稳定、保护、修复肝细胞膜,促进肝细胞再生,增加肝细胞膜对病毒、毒物、药物及自由基的防御能力。2.作用机制当患肝脏疾病时,肝脏的代谢活力受到严重损伤,多烯磷脂酰胆碱可提供高剂量容易吸收利用的高能多烯磷脂酰胆碱,这些磷脂酰胆碱在化学结构上与重要内源性磷脂一致,它们主要进入肝细胞,并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,实验证明,EPL能通过降低脂质过氧化,减轻肝细胞损伤,因此可使受损的肝功能和酶活力恢复正常,调节肝脏的能量平衡,促进肝组织再生。EPL在实验动物模型中,能降低肝脏的脂肪浸润和炎症反应,促进肝细胞再生,减少纤维化,增加免疫应答等作用。另外本品可分泌入胆汁,将中性脂肪和胆固醇转化成容易代谢的形式,稳定胆汁。
药动学: 口服给药,90%以上的多烯磷脂酰胆碱在小肠被吸收,大部分被磷脂酶A分解为1-酰基-溶血磷脂胆碱,50%在肠黏膜立即再次酰化为多聚不饱和磷脂酰胆碱,此多聚不饱和磷脂酰胆碱通过淋巴循环进入血液,主要同肝脏的高密度脂蛋白结合。口服给药6~24h后磷脂酰胆碱的平均血药浓度达20%。胆碱的半衰期是66h,不饱和脂肪酸的半衰期是32h。用。H和14C放射性核素标记,人体药动学发现,口服给药在粪便中的排泄率不超过5%。
适应证: 可应用于所有类型的急性肝炎、慢性肝炎、肝硬化,中毒性肝病、药物性肝病酒精性肝病、代谢性肝病,怀孕导致的肝脏损害(妊娠中毒)、放射治疗综合征、银屑病,预防胆结石的复发,及肝、胆手术的前后用药。
禁忌证: 已知对本品所含的任何一种成分过敏者,新生儿和早产儿禁用注射液。
注意事项: 1.孕妇、哺乳期妇女用药参见临床应用。2.老年患者用药参见临床应用。3.儿童用药用量酌减,或遵医嘱。4.用药过量处理迄今未发现多烯磷脂酰胆碱过量或者中毒的症状。
不良反应: 在大剂量使用时偶尔会出现胃肠道紊乱,如腹泻。
用法用量: 口服:开始,每次2粒.每日3次,每日服用量最大不超过6粒,一段时间以后,剂量可减至每次1粒,每日3次;静滴:5~10ml加入:10%葡萄糖注射液250~500ml滴注,重症病例可用10~20ml。
药物相应作用: 不可用盐类注射液稀释,能使磷脂析出沉淀。
专家点评: 临床上曾用于多种肝脏疾病,对于急性、慢性病毒性肝炎、药物性肝炎、酒精性肝炎等,均能改善症状,降低血清AIT、AST,提高血清白蛋白凝血酶原水平;对于肝硬化也有一定临床疗效,此外对中毒性肝病及糖尿病性脂肪肝也有效。
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